Препараты с действующим веществом Ацикловир

Латинское название

Acyclovirum

Фармакологическое действие
 
Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое.

Характеристика

Активное вещество представляет собой кристаллический порошок белого цвета. Его натриевая соль обладает высокой растворимостью в воде, что позволяет создавать растворы для инфузий.
 

Фармакология

Группа: противовирусное средство с избирательной активностью против вирусов герпеса.
 
Механизм действия: является синтетическим аналогом нуклеозида. Проникая в клетки, зараженные вирусом, под действием вирусного фермента тимидинкиназы последовательно превращается в активную форму ацикловира трифосфат. Это вещество встраивается в цепь вирусной ДНК, прерывает ее синтез и блокирует размножение (репликацию) вируса, не повреждая здоровые клетки организма.
 
Спектр активности: подавляет размножение вирусов простого герпеса 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster (возбудитель ветряной оспы и опоясывающего лишая), вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
 
Клинические эффекты: при герпетической инфекции предотвращает появление новых высыпаний, снижает риск распространения инфекции и развития осложнений, ускоряет образование корочек. При опоясывающем лишае уменьшает болевые ощущения в острой стадии. Обладает иммуностимулирующим действием.
 
Развитие резистентности: при продолжительной терапии у пациентов с тяжелыми иммунодефицитами может формироваться устойчивость вирусов к ацикловиру, обычно связанная с изменением вирусных ферментов.
 
Фармакокинетика
 
Всасывание: при пероральном приеме всасывается не полностью (биодоступность около 20%). Прием пищи не оказывает существенного влияния. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1.5-2 часа.
 
Распределение: хорошо проникает в большинство органов, тканей и биологических жидкостей, включая кожу, мозг, спинномозговую жидкость, плаценту и грудное молоко. Связывание с белками плазмы низкое.
 
Метаболизм: частично преобразуется в печени с образованием неактивных метаболитов. Не взаимодействует с ферментами системы цитохрома P450.
 
Выведение: основной путь выведения через почки путем фильтрации и секреции. Период полувыведения у взрослых при нормальной функции почек составляет около 2.5-3 часов. При почечной недостаточности выведение значительно замедляется. При наружном применении системная абсорбция минимальна.
 
 
Применение Ацикловира

Системное использование (таблетки, лиофилизат):
 
Инфекции кожи и слизистых, вызванные вирусами простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес) лечение и профилактика.
 
Опоясывающий лишай (герпес зостер).
 
Ветряная оспа.
 
Наружное использование (крем, мазь 5%):
 
Простой герпес кожи и слизистых.
 
Генитальный герпес.
 
Опоясывающий лишай (в составе комплексной терапии).
 
Местное применение (глазная мазь 3%):
 
Герпетический кератит.
 

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.

 
Ограничения к применению

• Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).
• Обезвоживание.
• Неврологические расстройства.
• Пожилой возраст.
• Нарушения электролитного баланса.
  
  

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность: применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные ограничены.
 
Лактация: ацикловир проникает в грудное молоко. Решение о назначении в период кормления грудью принимает врач, строго оценивая соотношение пользы и риска. На время лечения может быть рекомендовано прерывание грудного вскармливания.

Побочные действия Ацикловира

При системном применении (таблетки, инъекции):
 
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
 
Нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации (чаще при парентеральном введении у предрасположенных пациентов).
 
Почки и мочевыделительная система: повышение уровня креатинина и мочевины в крови, острая почечная недостаточность (риск выше при быстром в/в введении или недостаточном потреблении жидкости).
 
Кожа и аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Лайелла (крайне редко).
 
Кровь и лимфатическая система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
 
Прочие: повышенная утомляемость, лихорадка, повышение активности печеночных ферментов.
 
При наружном применении:

Местные реакции: жжение, зуд, покраснение, шелушение кожи.
 
При применении глазной мази: преходящее жжение, поверхностный кератит, блефарит, конъюнктивит.

Совместимость Ацикловира с другими препаратами

Пробенецид снижает почечный клиренс ацикловира, увеличивая его концентрацию в крови и период полувыведения.
 
Совместное применение с другими нефротоксичными препаратами повышает риск повреждения почек.
 

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения (спутанность сознания, судороги, кома), тошнота, рвота, одышка, острая почечная недостаточность.
 
Лечение: немедленная медицинская помощь. Симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, гидратация. Эффективен гемодиализ.
 

Способ применения и особенности приема Ацикловира

Дозировка и курс лечения устанавливаются врачом индивидуально. Начало терапии должно быть максимально ранним.
 
Внутрь (таблетки):
 
При инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса: взрослым по 200 мг 5 раз в сутки (через 4 часа, с ночным перерывом) в течение 5-10 дней.
 
При опоясывающем лишае и ветряной оспе: взрослым по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение 7-10 дней.
 
У пациентов с нарушениями функции почек доза корректируется.
 
Наружно (крем/мазь 5%): наносить тонким слоем на пораженные и прилегающие участки кожи 5 раз в сутки каждые 4 часа. Курс 5-10 дней. Не наносить на слизистые оболочки глаз и рта.
 
Местно (глазная мазь 3%): закладывать полоску мази длиной 1 см в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в сутки (каждые 4 часа). Лечение продолжают не менее 3 дней после полного заживления.
 

Меры предосторожности

Во время приема таблеток или курса инфузий необходимо поддерживать достаточный питьевой режим для профилактики отложения кристаллов препарата в почечных канальцах.
 
При внутривенном введении препарат вводится медленно, капельно, в течение не менее 1 часа.
 
При лечении генитального герпеса необходимо воздерживаться от половых контактов или использовать барьерные методы контрацепции, так как ацикловир не предотвращает передачу вируса.
 
В процессе лечения глазной мазью не рекомендуется носить контактные линзы.
 
Пациентам пожилого возраста и с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования.
 
При появлении симптомов неврологических нарушений или признаков нефротоксичности препарат следует отменить.
 
Приведенная информация является кратким изложением. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией препарата.

Источники

• Государственный реестр лекарственных средств;

• Официальная инструкция от производителя.