Препараты с действующим веществом Амитриптилина гидрохлорид

Латинское название

Amitriptylinum

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа вещества Амитриптилин: трициклические антидепрессанты

Фармакологическое действие - анксиолитическое, антидепрессивное, седативное, тимолептическое.

Фармакология

Фармакодинамика
 
Оказывает антидепрессивное, анксиолитическое (противотревожное) и седативное действие. Механизм связан с подавлением обратного нейронального захвата моноаминов (норадреналина и серотонина), что приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению передачи нервного импульса. При продолжительной терапии способствует нормализации функций нарушенных нейромедиаторных систем. Также обладает выраженной м-холиноблокирующей и антигистаминной активностью.
 Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-3 недели от начала курса. Резкое прекращение приема после длительного лечения может вызвать синдром отмены.
 
Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2-8 часов. Биодоступность составляет 30-60%. Широко распределяется в организме, легко преодолевает гистогематические барьеры, включая плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы высокое (около 95%). Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита нортриптилина. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения амитриптилина составляет 10-26 часов, нортриптилина 18-44 часа.

Характеристика

Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

Применение Амитриптилина

• Депрессивные расстройства различного генеза (особенно с тревогой и ажитацией): эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические.
   
• Шизофренические психозы, смешанные эмоциональные нарушения.
   
• Нервная булимия.
   
• Ночной энурез у детей (кроме случаев гипотонии мочевого пузыря).
   
• Хронический болевой синдром нейрогенного происхождения (включая упорные головные боли).
  
  
• Профилактика приступов мигрени.
  
  

Противопоказания

• Гиперчувствительность к амитриптилину.
  
  
• Сочетанное применение с ингибиторами МАО и период в течение 14 дней после их отмены.
  
  
• Острый и восстановительный периоды инфаркта миокарда.
  
  
• Декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения проводимости сердца.
  
  
• Выраженная артериальная гипертензия.
  
  
• Атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженными симптомами.
  
  
• Паралитическая кишечная непроходимость, пилоростеноз.
  
  
• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
  
  
• Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
  
  
• Заболевания крови.
  
  
• Беременность и период грудного вскармливания.
  
  
• Детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм до 12 лет).
  
  

Ограничения к применению

При эпилепсии, ишемической болезни сердца, аритмиях, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
 

Побочные действия Амитриптилина

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, повышенное внутриглазное давление, запор, задержка мочи.
 
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, спутанность сознания, редко судороги, экстрапирамидные расстройства.
 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмии, изменения на ЭКГ (расширение комплекса QRS).
 
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: повышение массы тела, нарушение толерантности к глюкозе, галакторея.
 
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
 
Прочие: повышение активности печеночных трансаминаз, изменение картины крови (лейкопения, агранулоцитоз), усиленное потоотделение, изменение либидо.
 
Синдром отмены (при резком прекращении): тошнота, рвота, головная боль, раздражительность, нарушения сна.

Совместимость Амитриптилина с другими препаратами

Абсолютно несовместим с ингибиторами МАО (высокий риск гипертонических кризов, тяжелых судорог, летального исхода).
 
Усиливает депрессивное действие на ЦНС этанола, седативных, снотворных, нейролептических и обезболивающих средств.
 
Потенцирует прессорные эффекты адреномиметиков (норадреналин, адреналин), что может привести к тяжелой гипертензии и аритмии.
 
Ослабляет антигипертензивное действие гуанетидина и клонидина.
 
Циметидин, хинидин, флуоксетин повышают концентрацию амитриптилина в плазме, увеличивая риск токсичности.
 
Барбитураты и карбамазепин могут снижать его концентрацию.
 

Передозировка

Опасна для жизни. Проявляется угнетением ЦНС (сонливость, ступор, кома), сердечно-сосудистыми нарушениями (опасные аритмии, гипотензия, удлинение интервала QRS), антихолинергическими симптомами (мидриаз, гипертермия), судорогами.

Лечение: экстренная госпитализация, промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическая терапия. Необходим постоянный мониторинг ЭКГ и жизненно важных функций не менее 5 дней. Гемодиализ неэффективен.

 
Способ применения и особенности приема Амитриптилина

 Дозу устанавливают индивидуально, начиная с минимальной эффективной с постепенным увеличением.
 
Взрослые внутрь: начальная доза 25-50 мг/сут в 2-3 приема. Постепенно суточную дозу повышают до 150-250 мг. Большую часть дозы часто назначают на ночь. Максимальная суточная доза в стационаре до 300 мг.
 
Пожилые пациенты: начальные и поддерживающие дозы должны быть ниже.
 
В/м введение: применяется для инициации терапии в дозе 20-40 мг до 4 раз в сутки с последующим переходом на пероральный прием.
 
Дети (при энурезе старше 6 лет): 12.5-25 мг на ночь. Доза не должна превышать 2.5 мг/кг/сут.

Меры предосторожности

Терапию можно начинать не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
 
У пациентов с депрессией существует риск суицидальных мыслей, особенно в начале лечения. Требуется тщательное наблюдение и назначение минимально необходимого количества препарата.
 
Следует избегать приема алкоголя.
 
В период лечения необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, управление механизмами).
 
При отсутствии улучшения в течение 3-4 недель терапию следует пересмотреть.

Источники

• Государственный реестр лекарственных средств;

• Официальная инструкция от производителя.