Препараты с действующим веществом Омепразол

Латинское название

Omeprazolum (род. Omeprazoli)

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство.

Характеристика

Омепразол представляет собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета. Температура плавления около 155 °C (с разложением). Является слабым основанием: легко растворим в этаноле и метаноле, слабо растворим в ацетоне и изопропаноле, очень слабо растворим в воде. Стабильность зависит от pH: быстро разлагается в кислой среде, стабилен в щелочных условиях. Молекулярная масса 345,42.

Также существует в форме магниевой соли (2:1) — порошок от белого до почти белого цвета с температурой плавления 200 °C, слабо растворим в воде (0,25 мг/мл), растворим в метаноле. Молекулярная масса 713,12.

Фармакология

Омепразол является антисекреторным препаратом из класса замещенных бензимидазолов. Он избирательно ингибирует фермент H?/K?-АТФазу (протонную помпу) в париетальных клетках слизистой оболочки желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Эффект дозозависимый и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты, независимо от природы стимула.

Применение Омепразола:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки (активная фаза) у взрослых. Лечение язвы желудка (активная доброкачественная форма) у взрослых (курс 4–8 недель). Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение изжоги и других симптомов у взрослых и детей (курс до 4 недель). Эрозивный эзофагит: краткосрочное лечение (4–8 недель) и поддержание ремиссии у взрослых и детей. Патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные аденомы, системный мастоцитоз) у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к омепразолу, другим производным бензимидазола или вспомогательным веществам. Реакции гиперчувствительности могут включать анафилаксию, ангионевротический отек, бронхоспазм, острый интерстициальный нефрит, крапивницу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория FDA — C. Адекватных исследований у беременных женщин не проводилось. Имеющиеся данные не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. В исследованиях на животных при высоких дозах наблюдались изменения в морфологии костей у потомства. Применять только по строгим показаниям, если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Омепразол экскретируется в грудное молоко. Следует соблюдать осторожность при применении в период лактации.

Побочные действия Омепразола

Частые (≥1-10%):  головная боль, боль в животе, тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор.

Прочие (пострегистрационные наблюдения):

• Кровь и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. ·         Иммунная система: анафилактические реакции, фотосенсибилизация.
  
  
• Обмен веществ: гипомагниемия, гипонатриемия, гипогликемия.
  
  
• Психика: бессонница, сонливость, головокружение, спутанность сознания, депрессия.
  
  
• Нервная система: парестезии.
  
  
• Печень: повышение печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.
  
  
• Кожа: сыпь, крапивница, алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
  
  
• Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, переломы костей.
  
  
• Почки: острый интерстициальный нефрит.
  
  
• ЖКТ: кандидоз ЖКТ, сухость во рту, стоматит, микроскопический колит, диарея, ассоциированная с Clostridium difficile.
  
  
•  Общие нарушения: астения, периферические отеки.
  
  

Совместимость Омепразола с другими препаратами

• Антиретровирусные препараты: противопоказано совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром (существенно снижает их концентрацию). Требуется осторожность с саквинавиром (повышает концентрацию).
  
  
• Препараты, зависимые от pH: снижает всасывание кетоконазола, итраконазола, солей железа, эрлотиниба. Может повышать всасывание дигоксина (рекомендуется мониторинг).
  
  
• Метаболизм через CYP2C19: замедляет выведение варфарина (требуется контроль МНО), фенитоина, диазепама. Следует избегать совместного применения с клопидогрелом (снижает образование активного метаболита и антиагрегантный эффект).
  
  
• Прочие: может повышать концентрацию такролимуса, цилостазола (может потребоваться коррекция дозы). Зверобой и рифампицин снижают концентрацию омепразола.
  
  
• Метотрексат: при применении высоких доз метотрексата возможно повышение его концентрации в плазме.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, нечеткость зрения, тахикардия, тошнота, рвота, потливость, головная боль. Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Омепразол интенсивно связывается с белками плазмы, диализ неэффективен.

Способ применения и особенности приема Омепразола

Внутрь, перед едой. Дозировка и продолжительность курса устанавливаются индивидуально в зависимости от показания.

Меры предосторожности

• Перед началом лечения необходимо исключить злокачественные новообразования желудка.
  
  
• При длительной терапии (>3 лет) описаны случаи атрофического гастрита, дефицита витамина B12 и гипомагниемии (симптоматической и бессимптомной).
  
  
• При развитии острого интерстициального нефрита прием препарата следует немедленно прекратить.
  
  
• Терапия ИПП ассоциирована с повышенным риском переломов костей и диареи, вызванной C. difficile.
  
  
• Прием омепразола может приводить к повышению уровня хромогранина А (CgA), что искажает результаты диагностики нейроэндокринных опухолей. Прием следует прекратить за 14 дней до исследования.
  
  

Ограничения к применению

• Дети: применяется для лечения ГЭРБ и эзофагита у детей от 1 года.
  
  
• Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
  
  
• Почечная недостаточность: коррекции дозы не требуется.
  
  
• Печеночная недостаточность: рекомендуется снижение дозы.
  
  
• Пациенты восточноазиатского происхождения: может потребоваться снижение дозы.
  
  

Источники

• Государственный реестр лекарственных средств;

• Официальная инструкция от производителя.