Торговое наименование:
Азеластин-Ксантисф
Международное непатентованное или группировочное наименование:
азеластин
Лекарственная форма:
спрей назальный дозированный
Состав
Название компонентов Количество, мг/мл - Количество, мг/доза
Действующее вещество
Азеластина гидрохлорид 1,0 / 0,140
Вспомогательные вещества
Гипромеллоза-2910 1,0 / 0,140
Динатрия эдетата дигидрат 0,5 / 0,070
Лимонная кислота 0,438 / 0,061
Натрия гидрофосфата додекагидрат 6,48 / 0,907
Натрия хлорид 6,87 / 0,962
Вода очищенная до 1,0 мл / до 0,140 мл
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ: R01AC03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азеластин – противоаллергическое средство длительного действия, производное фталазинона. Азеластин является селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается, начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более. Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.
Фармакокинетика
Биодоступность после интраназального применения около 40 %. Максимальная концентрация (Cmax) в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме крови через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме крови, равной 1,09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после приема внутрь суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное применение у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80-90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения (T?) азеластина – около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина – около 45 ч.
Показания к применению
- лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
- лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.
Противопоказания
- гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;
- при аллергическом рините и риноконъюнктивите – детский возраст до 6 лет;
при вазомоторном рините – детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При испытании доз, многократно превышающих терапевтический диапазон, на животных не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, но поскольку не имеется опыта применения азеластина у беременных и кормящих, не рекомендуется использование назального спрея азеластина во время беременности, а также в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Интраназально.
Аллергический ринит и риноконъюнктивит
При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям 6 лет и старше – по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером. При необходимости взрослым и детям старше 12 лет – по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.
Вазомоторный ринит
Взрослым и детям старше 12 лет – по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения. Объем одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.
Порядок применения
1. Перед применением прочистите носовые ходы.
2. Удалите пластиковое защитное полукольцо.
3. Снимите защитный колпачок.
4. Перед первым использованием нажмите на распылитель 3-4 раза.
5. В зависимости от назначенной дозы, впрысните по одному разу или по два раза в каждый носовой ход, держа голову прямо.
6. Снова наденьте защитный колпачок.
Побочное действие
Часто – в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.
Нечасто – слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.
Очень редко – аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Особые указания
В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании азеластина назального спрея. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 140 мкг/доза.
По 10 мл препарата во флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП), снабжённый дозатором-распылителем с защитным колпачком и пластиковым защитным полукольцом для предохранения от случайного нажатия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С. Не хранить в холодильнике и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Доставка на дом
