Торговое наименование
Мебикар®
Международное непатентованное наименование
Темгиколурил
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: темгиколурил (тетраметилтетраазабициклооктандион) – 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К-90 (поливинилпирролидон высокомолекулярный), кальция стеарат.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики; психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные средства; другие психостимуляторы и ноотропные средства.
Код АТХ
N06BX21
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Темгиколурил, действующее вещество лекарственного препарата Мебикар®, является анксиолитическим средством. Темгиколурил является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма – его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры. Легко растворим в воде и во многих органических растворителях. Темгиколурил не взаимодействует с кислотами, щелочами, окислителями и восстановителями, различными лекарственными средствами и компонентами пищи.
Кроме анксиолитического действия темгиколурил имеет также и ноотропные свойства.
Темгиколурил действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, частично на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает воздействие на все 4 основные нейромедиаторные системы – ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия.
Фармакодинамическое действие
Темгиколурил обладает умеренной анксиолитической активностью, устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность.
Анксиолитический эффект лекарственного средства не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Лекарственное средство не снижает умственную и двигательную активность, поэтому темгиколурил можно применять в течение рабочего дня и учебы. Снотворным эффектом темгиколурил не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях. Темгиколурил имеет анксиолитические и ноотропные свойства; снижает нежелательные побочные реакции, вызываемые нейролептиками и транквилизаторами группы бензодиазепинов (эмоциальная подавленность, чрезмерный успокаивающий эффект, мышечная слабость), оказывает противоалкогольное действие.
У больных алкоголизмом снижен уровень эндогенного этилового спирта в плазме крови, это является одной из причин усиленного влечения к алкоголю. Темгиколурил повышает уровень эндогенного алкоголя больше, чем другие транквилизаторы, снижая влечение к алкоголю. Темгиколурил облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.
Темгиколурил не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории, не наблюдаются
привыкание и зависимость, синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях установлено, что темгиколурил повышает логичность, ассоциативное мышление, улучшает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств – бред, патологическую эмоциональную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
После применения внутрь препарат хорошо (77–80 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, до 40 % принятой дозы связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы крови и находится в плазме в свободном виде, поэтому действующее вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.
Распределение
Объем распределения составляет 0,9 л/кг. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 ч после приема препарата, и высокий уровень сохраняется в течение 3–4 ч, затем постепенно убывает.
Биотрансформация
Темгиколурил в организме не метаболизируется.
Элиминация
55–70 % принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть – с калом в неизмененном виде в течение суток.
Темгиколурил не накапливается в организме.
Показания к применению
Неврозы и неврозоподобные состояния (раздражительность, эмоциональная неустойчивость, тревога, страх).
Кардиалгия различного генеза (не связанная с ишемической болезнью сердца).
Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов.
Никотиновая абстиненция (в составе комплексной терапии для уменьшения влечения к курению табака).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или компонентам препарата.
- Дети до 18 лет (отсутствуют адекватно контролируемые клинические исследования применения лекарственного препарата у детей).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Действующее вещество хорошо проникает во все ткани и жидкости организма.
В связи с отсутствием адекватно контролируемых клинических исследований применение лекарственного препарата во время беременности не рекомендуется.
Период грудного вскармливания
Действующее вещество хорошо проникает во все ткани и жидкости организма.
В связи с отсутствием адекватно контролируемых клинических исследований применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи, по 500 мг 2–3 раза в день.
Максимальная разовая доза – 3 г, высшая суточная доза – 10 г. Длительность курса лечения – от нескольких дней до 2–3 месяцев.
В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака - по 500–1000 мг в день в течение 5–6 недель.
Педиатрическая популяция
Данные о безопасности и эффективности применения препарата Мебикар® у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты не нуждаются в уменьшении дозы.
Пациентам с печеночной недостаточностью дозу снижать не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не изучена. У данных пациентов препарат следует назначать с осторожностью.
Побочное действие
Мебикар®, как и другие лекарственные препараты, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.
Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: редко – гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения: редко – расстройство пищеварения.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – после приема высоких доз возможны аллергические реакции (кожный зуд). В случае аллергической реакции следует прекратить прием лекарственного препарата.
Общие нарушения и реакции в месте введения: редко – гипотермия, слабость.
При понижении артериального давления и/или температуры тела (температура тела может понизиться на 1–1,5 оС) прием препарата прекращать не надо. Артериальное давление и температура тела нормализуются самостоятельно.
Передозировка
Лекарственный препарат малотоксичен. Получены два сообщения о случаях передозировки. Однократный прием препарата в дозе 30 г не имел влияния на здоровье.
Симптомы: могут наблюдаться слабость, гипотензия, головокружение.
Лечение: при передозировке проводят общепринятые методы детоксикации и симптоматическую терапию.
Специфический антидот не известен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Мебикар® можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.
Особые указания
Получены отдельные сообщения об острых реакциях повышенной чувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может вызвать понижение артериального давления и слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами и, в этом случае, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25С.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
