Торговое наименование
Метронидазол
Международное непатентованное наименование
Метронидазол
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные
Состав
Активное вещество: метронидазол - 0,5 г.
Вспомогательное вещество: основа для суппозиториев (твердый жир, тип А) - достаточное количество до получения суппозитория массой 1,9-2,1 г.
Описание
Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; торпедообразной формы. На продольном срезе возможно наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
G01AF01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибонуклеиновой кислоте. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении:
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica; а также в отношении грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
После вагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (237 нг/мл) - 6-12 ч. Выводится почками - 60-80% (около 20% дозы в неизмененном виде).
Показания к применению
Урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
- лейкопения (в том числе в анамнезе);
- нарушения координации движений;
- органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Беременность (II-III триместры), лейкопения в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан в I триместр беременности (проникает через плаценту), в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание возможно не ранее чем через 48 ч после окончания применения препарата.
Способ применения и дозы
Способ применения: интравагинально. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, суппозиторий вводят во влагалище заостренным концом, по возможности глубже.
- Для лечения трихомонадного вагинита применяют 1 суппозиторий в доз 500 мг один раз в сутки в течение 10 дней.
- Для лечения неспецифического вагинита применяют 1 суппозиторий в дозе 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней.
Обязательно одновременное лечение полового партнера метронидазолом внутрь, независимо от того, имеются ли у него заболевания.
Лечение метронидозолом не должно назначаться более 10 дней, и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Побочные эффекты
Местные побочные действия: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; учащенное мочеиспускание; после отмены препарата - возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в животе, тошнота, рвота, запор или диарея.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
Передозировка
Симптомы: рвота, атаксия, небольшая дезориентация.
Лечение: специфический антидот при передозировке не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. При лечении метронидазолом следует избегать приема алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя). Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, развитие психических расстройств.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, так как ускоряется его инактивация в печени.
Циметидин угнетает метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.
Особые указания
Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.
Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.
В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также занятии видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суппозитории вагинальные 500 мг.
Суппозитории по 5 штук помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в. пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
